Para que servem os anti-histamínicos?

Revisado e aprovado por a farmacêutica Franciele Rohor de Souza

Escrito por Equipe Editorial

Última atualização: 14 dezembro, 2022

Os anti-histamínicos são medicamentos usados ​​para reduzir ou eliminar os efeitos das alergias. Para fazer isso, eles bloqueiam os receptores aos quais a histamina se liga nas reações alérgicas.

A histamina, como veremos mais adiante, é uma substância liberada no corpo quando se desencadeia uma reação alérgica.

Desde que foram descobertos os primeiros anti-histamínicos (pirilamina e difenidramina) nas décadas de 1930 e 1940, centenas de moléculas com propriedades anti-histamínicas foram desenvolvidas. Além disso, o uso desse tipo de fármaco também aumentou muito nos últimos anos.

Da mesma forma, a introdução de anti-histamínicos de segunda e terceira geração representou um grande avanço no campo da medicina. Essas drogas são semelhantes em eficácia aos anti-histamínicos de primeira geração, mas seus efeitos adversos são muito mais moderados.

Por outro lado, além do tratamento de alergias, existem certos anti-histamínicos que também podem ser usados ​​para prevenir vômitos, vertigens ou induzir o sono em pacientes com insônia.

Histamina e seus receptores

A histamina é uma substância química que participa e intervém em muitos processos que ocorrem nas células. Dentre esses processos, destaca-se seu papel nas reações alérgicas, na inflamação, na secreção de ácido gástrico e na transmissão dos impulsos nervosos.

Para intervir em todos esses processos, liga-se a uma série de receptores que se distribuem por todo o corpo.

Quando a histamina se liga a uma dessas estruturas, ativam-se mecanismos e liberam-se substâncias que estimularão e se ligarão a outras estruturas para desencadear uma ação fisiológica.

Dependendo do receptor ao qual se unir, serão acionadas algumas ações ou outras. Em relação aos receptores aos quais a histamina se liga, podemos citar os seguintes:

• Receptores de histamina H1: podemos encontrar essas estruturas nos brônquios, no músculo liso do sistema digestivo e no cérebro. Quando esses receptores são ativados, há uma construção do músculo liso dos brônquios e dos vasos sanguíneos.
• Receptores de histamina H2: os receptores H2 são distribuídos no revestimento do estômago, útero e cérebro. Quando se ativam, também aumenta a permeabilidade dos vasos sanguíneos e se estimula a secreção de ácido gástrico.
• Receptores de histamina H3: este receptores se localizam no cérebro e nos brônquios. São responsáveis ​​pela vasodilatação cerebral e poderiam estar envolvidos em um sistema de retroalimentação ou feedback negativo, pelo qual a histamina inibe sua própria síntese e liberação pelas terminações nervosas.

Anti-histamínicos H1 clássicos ou de primeira geração

Esses tipos de anti-histamínicos são capazes de cruzar facilmente a barreira hematoencefálica do cérebro, que é um tipo de membrana que o protege. Ao cruzar essa barreira e conseguir se ligar aos receptores desse órgão, desencadeiam-se efeitos sedativos bastante intensos.

Além disso, possuem propriedades antieméticas e que evitam a cinetose. Essas ações são decorrentes dos efeitos sedativos e anticolinérgicos dessas drogas.

Alguns medicamentos incluídos neste grupo terapêutico são os seguintes:

• Etanolamina: entre os quais se destaca o fármaco difenidramina. Seu derivado, o dimenidrinato, evita a cinetose e se usa para prevenir o enjoo. Além disso, há estudos que mostram que esse princípio ativo é eficaz no tratamento da vertigem e na profilaxia do vômito após uma cirurgia.
• Etilenodiamina.
• Alquilamina.
• Piperazina.
• Fenotiazina.
• Piperidina.

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Anti-histamínicos H1 de segunda geração

Os anti-histamínicos H1 de segunda geração são drogas mais seletivas para os receptores H1 não encontrados no cérebro, uma vez que não conseguem atravessar a barreira hematoencefálica. A razão para isso é que, em sua estrutura química, eliminaram as partes que lhe permitiam cruzar essa barreira com facilidade.

Como resultado, provocam menos efeitos adversos, como menos sedação e menos efeitos anticolinérgicos. Alguns exemplos desses medicamentos são:

• Loratadina: é um medicamento antialérgico quase sem efeitos sedativos e anticolinérgicos.
• Ebastina: não possui propriedades anticolinérgicas ou sedativas, mas pode causar ganho de peso. É útil no tratamento de alergias sazonais.
• Desloratadina: utilizada, sobretudo, nos casos agudos de alergia.

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Medicamentos mais utilizados

A principal indicação dos anti-histamínicos é o tratamento de alergias. No entanto, também podemos usá-los para prevenir vômitos ou induzir o sono em pacientes com insônia.

Consulte o seu médico para que indique qual é o melhor anti-histamínico para a sua situação pessoal e sempre siga as suas instruções.