Quais são os usos do flumazenil?

O flumazenil é eficaz no tratamento da intoxicação por benzodiazepínicos devido a sua capacidade de bloquear os receptores desses fármacos.

O flumazenil é um medicamento usado para tratar a intoxicação por benzodiazepínicos . Especificamente, é o único que existe com esta indicação. Está disponível em frascos de 5 ml e 10 ml, contendo uma concentração de princípio ativo de 0,1 mg/ml.

Intoxicação por benzodiazepinas

Os benzodiazepínicos foram introduzidos no mercado na década de 1960 . Desde então, seu uso tem aumentado consideravelmente devido às suas ações ansiolíticas , hipnóticas e sedativas.

Paralelamente ao seu uso crescente, intoxicações têm sido descritas devido ao seu uso indevido . O quadro clínico dessas intoxicações varia de acordo com o benzodiazepínico administrado.

Quando isso ocorre, dependendo da dose absorvida, é desencadeada uma diminuição do nível de consciência que provoca uma série de sintomas, como:

• Sonolência.
• Confusão.
• Estupor.
• Coma: é um coma superficial, hipnótico e hiporreflético, com tendência à miose.
• Hiponatremia
• Hipotensão
• Depressão respiratória.

Como o flumazenil exerce o seu efeito no organismo?

O flumazenil tem sua eficácia no tratamento da intoxicação por benzodiazepínicos graças à sua capacidade de bloquear os receptores desses medicamentos a nível central. Especificamente, atua por meio de um mecanismo inibitório competitivo nos receptores cerebrais de benzodiazepinas .

É um antagonista GABA. Este medicamento se liga ao receptor complexo GABA no local de ligação específico das benzodiazepinas. É nesse ponto que o flumazenil compete com as benzodiazepinas para se juntar ao receptor.

Como a ligação é competitiva e o flumazenil tem uma duração muito mais curta do que a maioria dos benzodiazepínicos , os efeitos do antídoto tendem a desaparecer mais cedo do que os do medicamento tóxico.

O efeito depende da dose administrada; ou seja, quanto maior a dose, maior o efeito . Nesse sentido, quanto maior a dose de benzodiazepínicos administrada, mais grave é o quadro tóxico e mais doses de flumazenil serão necessárias para revertê-lo.

No entanto, esse medicamento não reverte os efeitos dos barbitúricos , opiáceos ou antidepressivos tricíclicos.

Farmacocinética: o que acontece com o flumazenil no organismo?

A farmacocinética inclui os processos de absorção, distribuição, metabolismo e eliminação da administração de um medicamento. Nesse sentido, o flumazenil é um medicamento hospitalar administrado por via intravenosa, porque sofre um forte metabolismo na primeira passagem por via oral.

Após a administração intravenosa, atinge o cérebro rapidamente e inicia sua ação após cerca de 1 ou 2 minutos. Para a sua distribuição, liga-se às proteínas plasmáticas em 50% .

Posteriormente, é metabolizado no fígado . Por isso, os pacientes que sofrem de alguma alteração neste órgão devem modificar a dose de flumazenil. Uma vez metabolizado, é quase totalmente eliminado na urina, embora uma pequena parte possa ser eliminada pelas fezes.

Reações adversas

Como todos os medicamentos do mercado, o flumazenil apresenta diversos efeitos adversos . Entendemos os efeitos adversos como todos os eventos indesejados e não intencionais que são esperados com o tratamento com um medicamento.

Nos estudos realizados com esse medicamento, o efeito colateral mais relatado foi a agitação . Nos casos em que isso ocorreu, o tratamento teve que ser suspenso.

Além disso, deve-se levar em consideração que, se usado em pacientes que estavam sob tratamento crônico com benzodiazepínicos, o efeito súbito do flumazenil pode causar síndrome de abstinência de benzodiazepínicos no paciente, incluindo convulsões.

Por outro lado, o uso deste medicamento não é recomendado em pacientes menores de 18 anos , mulheres grávidas (exceto em casos em que a vida da mãe está em risco), pacientes com doença arterial coronariana e com alergia conhecida a benzodiazepínicos, ou pessoas viciadas nos mesmos.

Conclusão

O flumazenil é o único antídoto disponível para a intoxicação por benzodiazepínicos . Compete com eles para se unir aos receptores no sistema nervoso central, bloqueá-los e, assim, reverter os efeitos.

Seu uso é limitado ao ambiente hospitalar e é administrado por via intravenosa. Se você estiver em tratamento com benzodiazepínicos, recomendamos que siga sempre as indicações médicas e nunca ignore as orientações de administração, pois isso pode ser muito perigoso para a sua saúde.