Quais são os usos do flumazenil?
O flumazenil é um medicamento usado para tratar a intoxicação por benzodiazepínicos. Especificamente, é o único que existe com esta indicação. Está disponível em frascos de 5 ml e 10 ml, contendo uma concentração de princípio ativo de 0,1 mg/ml.
Intoxicação por benzodiazepinas
Os benzodiazepínicos foram introduzidos no mercado na década de 1960. Desde então, seu uso tem aumentado consideravelmente devido às suas ações ansiolíticas, hipnóticas e sedativas.
Paralelamente ao seu uso crescente, intoxicações têm sido descritas devido ao seu uso indevido. O quadro clínico dessas intoxicações varia de acordo com o benzodiazepínico administrado.
Quando isso ocorre, dependendo da dose absorvida, é desencadeada uma diminuição do nível de consciência que provoca uma série de sintomas, como:
- Sonolência.
- Confusão.
- Estupor.
- Coma: é um coma superficial, hipnótico e hiporreflético, com tendência à miose.
- Hiponatremia
- Hipotensão
- Depressão respiratória.
Como o flumazenil exerce o seu efeito no organismo?
O flumazenil tem sua eficácia no tratamento da intoxicação por benzodiazepínicos graças à sua capacidade de bloquear os receptores desses medicamentos a nível central. Especificamente, atua por meio de um mecanismo inibitório competitivo nos receptores cerebrais de benzodiazepinas.
É um antagonista GABA. Este medicamento se liga ao receptor complexo GABA no local de ligação específico das benzodiazepinas. É nesse ponto que o flumazenil compete com as benzodiazepinas para se juntar ao receptor.
Como a ligação é competitiva e o flumazenil tem uma duração muito mais curta do que a maioria dos benzodiazepínicos, os efeitos do antídoto tendem a desaparecer mais cedo do que os do medicamento tóxico.
O efeito depende da dose administrada; ou seja, quanto maior a dose, maior o efeito. Nesse sentido, quanto maior a dose de benzodiazepínicos administrada, mais grave é o quadro tóxico e mais doses de flumazenil serão necessárias para revertê-lo.
No entanto, esse medicamento não reverte os efeitos dos barbitúricos, opiáceos ou antidepressivos tricíclicos.
Descubra também: Bromazepam: para que serve e qual é a dose adequada?
Farmacocinética: o que acontece com o flumazenil no organismo?
A farmacocinética inclui os processos de absorção, distribuição, metabolismo e eliminação da administração de um medicamento. Nesse sentido, o flumazenil é um medicamento hospitalar administrado por via intravenosa, porque sofre um forte metabolismo na primeira passagem por via oral.
Após a administração intravenosa, atinge o cérebro rapidamente e inicia sua ação após cerca de 1 ou 2 minutos. Para a sua distribuição, liga-se às proteínas plasmáticas em 50% .
Posteriormente, é metabolizado no fígado. Por isso, os pacientes que sofrem de alguma alteração neste órgão devem modificar a dose de flumazenil. Uma vez metabolizado, é quase totalmente eliminado na urina, embora uma pequena parte possa ser eliminada pelas fezes.
Reações adversas
Como todos os medicamentos do mercado, o flumazenil apresenta diversos efeitos adversos. Entendemos os efeitos adversos como todos os eventos indesejados e não intencionais que são esperados com o tratamento com um medicamento.
Nos estudos realizados com esse medicamento, o efeito colateral mais relatado foi a agitação. Nos casos em que isso ocorreu, o tratamento teve que ser suspenso.
Além disso, deve-se levar em consideração que, se usado em pacientes que estavam sob tratamento crônico com benzodiazepínicos, o efeito súbito do flumazenil pode causar síndrome de abstinência de benzodiazepínicos no paciente, incluindo convulsões.
Por outro lado, o uso deste medicamento não é recomendado em pacientes menores de 18 anos, mulheres grávidas (exceto em casos em que a vida da mãe está em risco), pacientes com doença arterial coronariana e com alergia conhecida a benzodiazepínicos, ou pessoas viciadas nos mesmos.
Leia também: Os 5 melhores ansiolíticos naturais para acalmar a ansiedade
Conclusão
O flumazenil é o único antídoto disponível para a intoxicação por benzodiazepínicos. Compete com eles para se unir aos receptores no sistema nervoso central, bloqueá-los e, assim, reverter os efeitos.
Seu uso é limitado ao ambiente hospitalar e é administrado por via intravenosa. Se você estiver em tratamento com benzodiazepínicos, recomendamos que siga sempre as indicações médicas e nunca ignore as orientações de administração, pois isso pode ser muito perigoso para a sua saúde.
O flumazenil é um medicamento usado para tratar a intoxicação por benzodiazepínicos. Especificamente, é o único que existe com esta indicação. Está disponível em frascos de 5 ml e 10 ml, contendo uma concentração de princípio ativo de 0,1 mg/ml.
Intoxicação por benzodiazepinas
Os benzodiazepínicos foram introduzidos no mercado na década de 1960. Desde então, seu uso tem aumentado consideravelmente devido às suas ações ansiolíticas, hipnóticas e sedativas.
Paralelamente ao seu uso crescente, intoxicações têm sido descritas devido ao seu uso indevido. O quadro clínico dessas intoxicações varia de acordo com o benzodiazepínico administrado.
Quando isso ocorre, dependendo da dose absorvida, é desencadeada uma diminuição do nível de consciência que provoca uma série de sintomas, como:
- Sonolência.
- Confusão.
- Estupor.
- Coma: é um coma superficial, hipnótico e hiporreflético, com tendência à miose.
- Hiponatremia
- Hipotensão
- Depressão respiratória.
Como o flumazenil exerce o seu efeito no organismo?
O flumazenil tem sua eficácia no tratamento da intoxicação por benzodiazepínicos graças à sua capacidade de bloquear os receptores desses medicamentos a nível central. Especificamente, atua por meio de um mecanismo inibitório competitivo nos receptores cerebrais de benzodiazepinas.
É um antagonista GABA. Este medicamento se liga ao receptor complexo GABA no local de ligação específico das benzodiazepinas. É nesse ponto que o flumazenil compete com as benzodiazepinas para se juntar ao receptor.
Como a ligação é competitiva e o flumazenil tem uma duração muito mais curta do que a maioria dos benzodiazepínicos, os efeitos do antídoto tendem a desaparecer mais cedo do que os do medicamento tóxico.
O efeito depende da dose administrada; ou seja, quanto maior a dose, maior o efeito. Nesse sentido, quanto maior a dose de benzodiazepínicos administrada, mais grave é o quadro tóxico e mais doses de flumazenil serão necessárias para revertê-lo.
No entanto, esse medicamento não reverte os efeitos dos barbitúricos, opiáceos ou antidepressivos tricíclicos.
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Farmacocinética: o que acontece com o flumazenil no organismo?
A farmacocinética inclui os processos de absorção, distribuição, metabolismo e eliminação da administração de um medicamento. Nesse sentido, o flumazenil é um medicamento hospitalar administrado por via intravenosa, porque sofre um forte metabolismo na primeira passagem por via oral.
Após a administração intravenosa, atinge o cérebro rapidamente e inicia sua ação após cerca de 1 ou 2 minutos. Para a sua distribuição, liga-se às proteínas plasmáticas em 50% .
Posteriormente, é metabolizado no fígado. Por isso, os pacientes que sofrem de alguma alteração neste órgão devem modificar a dose de flumazenil. Uma vez metabolizado, é quase totalmente eliminado na urina, embora uma pequena parte possa ser eliminada pelas fezes.
Reações adversas
Como todos os medicamentos do mercado, o flumazenil apresenta diversos efeitos adversos. Entendemos os efeitos adversos como todos os eventos indesejados e não intencionais que são esperados com o tratamento com um medicamento.
Nos estudos realizados com esse medicamento, o efeito colateral mais relatado foi a agitação. Nos casos em que isso ocorreu, o tratamento teve que ser suspenso.
Além disso, deve-se levar em consideração que, se usado em pacientes que estavam sob tratamento crônico com benzodiazepínicos, o efeito súbito do flumazenil pode causar síndrome de abstinência de benzodiazepínicos no paciente, incluindo convulsões.
Por outro lado, o uso deste medicamento não é recomendado em pacientes menores de 18 anos, mulheres grávidas (exceto em casos em que a vida da mãe está em risco), pacientes com doença arterial coronariana e com alergia conhecida a benzodiazepínicos, ou pessoas viciadas nos mesmos.
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Conclusão
O flumazenil é o único antídoto disponível para a intoxicação por benzodiazepínicos. Compete com eles para se unir aos receptores no sistema nervoso central, bloqueá-los e, assim, reverter os efeitos.
Seu uso é limitado ao ambiente hospitalar e é administrado por via intravenosa. Se você estiver em tratamento com benzodiazepínicos, recomendamos que siga sempre as indicações médicas e nunca ignore as orientações de administração, pois isso pode ser muito perigoso para a sua saúde.
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- Krisanda, T. J. (1993). Flumazenil. Topics in Emergency Medicine. https://doi.org/10.5005/jp/books/11286_16
- Sivilotti, M. L. A. (2016). Flumazenil, naloxone and the “coma cocktail.” British Journal of Clinical Pharmacology. https://doi.org/10.1111/bcp.12731
- Seger, D. L. (2004). Flumazenil – Treatment or toxin. Journal of Toxicology – Clinical Toxicology. https://doi.org/10.1081/CLT-120030946
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