Olanzapina: tudo o que você precisa saber

Ao apresentar uma alta afinidade com os receptores de serotonina e dopamina, a olanzapina é capaz de melhorar significativamente os sintomas positivos e negativos da esquizofrenia.

Revisado e aprovado por a médica Mariel Mendoza.

Escrito por Equipe Editorial

Última atualização: 15 janeiro, 2023

A olanzapina é uma droga que pertence à família dos antipsicóticos atípicos. É indicado para o tratamento da esquizofrenia, bem como para o tratamento de episódios depressivos associados ao transtorno bipolar e episódios de mania.

As formulações de olanzapina foram fabricadas e distribuídas pela empresa farmacêutica Eli Lilly and Company. A patente deste medicamento expirou em 2011 e, desde então, é comercializado como genérico no mundo todo.

Aprendendo sobre esquizofrenia

A esquizofrenia é um distúrbio psiquiátrico crônico caracterizado por pensamentos distorcidos, alucinações ou delírios. Esses três sintomas são conhecidos clinicamente como sintomas “positivos”. No entanto, um paciente também pode sofrer outra série de sintomas, os “negativos”. Entre eles, encontramos:

• Isolamento social.
• Apatia.
• Diminuição da resposta emocional.

Quanto às causas que desencadeiam esta doença, a esquizofrenia resulta de um conjunto de fatores que predispõem o paciente a desenvolvê-la. Entre os vários fatores, podemos citar principalmente:

• Alterações bioquímicas no cérebro: as pessoas com esta doença têm níveis alterados de dopamina e serotonina no cérebro.
• Fatores genéticos: a presença da doença nos pais ou parentes próximos é um fator que aumenta a probabilidade de gerar o mesmo problema na criança.
• Problemas na gravidez: complicações como anoxia, infecções ou algum trauma durante esse período podem afetar o bebê, favorecendo o aparecimento dessa doença psiquiátrica, além de outros problemas.

Estrutura e mecanismo de ação: como exerce o efeito no organismo?

Este antipsicótico possui uma estrutura química relacionada aos benzodiazepínicos. Especificamente, está estruturalmente relacionado à quetiapina e clozapina. Sua atividade antipsicótica é justificada pela interação com os receptores de serotonina. Mais especificamente, bloqueia os receptores 5-HT2 de serotonina no cérebro.

Além disso, também interage com os receptores D1 e D2 da dopamina mas com uma afinidade mais moderada. Além disso, possui certa afinidade com os receptores colinérgicos muscarínicos, os alfa-adrenérgicos e os H1 da histamina.

Devido a todas essas interações, serão desencadeados alguns efeitos adversos que veremos em detalhes mais adiante. Portanto, ao apresentar uma alta afinidade com esses receptores, a olanzapina é capaz de melhorar significativamente os sintomas tanto positivos como negativos da esquizofrenia.

Por último, vale ressaltar que também existe uma formulação deste medicamento para ação prolongada.

Farmacocinética: o que acontece com a olanzapina no organismo?

A farmacocinética inclui os processos de absorção, distribuição, metabolismo e eliminação pelos quais o medicamento passa uma vez administrado. Nesse sentido, a olanzapina é administrada por via oral e é rapidamente absorvida.

Uma vez absorvida, atinge as concentrações máximas no plasma em 6 horas. Aliás, no caso deste medicamento, a presença de alimentos não afeta a absorção, o que não ocorre com a maioria dos medicamentos.

A biodisponibilidade deste medicamento não é muito alta. Biodisponibilidade é a concentração máxima do medicamento no sangue disponível no momento do exercício da ação.

A razão para isso é que este medicamento sofre um forte metabolismo hepático de primeira passagem. Assim, apenas 40% da dose administrada atinge a circulação sistêmica.

O metabolismo, que é um conjunto de reações químicas que a droga sofre no organismo para se tornar mais solúvel e, assim, facilitar sua eliminação, é realizado no fígado.

Uma vez metabolizadas, as substâncias resultantes, conhecidas como metabolitos, podem ou não desencadear um efeito no organismo. Nesse caso, os metabólitos resultantes das reações químicas que a olanzapina sofre no organismo não têm atividade farmacológica.

Depois de metabolizados, os metabólitos e o fármaco resultante são eliminados em 30% na urina e em aproximadamente 55% nas fezes.

Reações adversas da olanzapina

As reações adversas mais frequentes deste medicamento são:

• Aumento de peso.
• Sonolência.
• Aumento dos níveis de prolactina.
• Tonturas.
• Hipotensão ortostática.
• Prisão de ventre.
• Acatisia e discinesia.
• Elevação dos níveis de colesterol, glicose e triglicerídeos.

Conclusão

Em resumo, a olanzapina é um medicamento amplamente utilizado no tratamento da esquizofrenia. Entretanto, devido aos seus poderosos efeitos no organismo, é um medicamento sujeito a receita médica. Portanto, você não deve tomá-lo sem a indicação de um especialista.

E lembre: siga sempre as instruções do seu médico porque somente ele poderá indicar o mais adequado para cada caso.