O que é a azatioprina?

A azatioprina é um pró-fármaco. Ou seja, este medicamento é administrado e absorvido corretamente, mas até que seja metabolizado e convertido em outra molécula, a 6-mercaptopurina, não desencadeia nenhum efeito. Saiba mais sobre ele neste artigo!

Última atualização: 22 Fevereiro, 2021

A azatioprina é um medicamento imunossupressor, ou seja, enfraquece o sistema imunológico para tratar doenças nas quais esse sistema está equivocadamente ativo.

O sistema imunológico é um mecanismo natural do corpo que tem a função de nos defender contra patógenos e infecções. No entanto, existem algumas doenças que se desenvolvem porque este sistema reconhece como estranha alguma substância natural ou estrutura do corpo que não deveria, e a ataca. Nessas situações, esse sistema deve ser enfraquecido para que deixe de atacar essas estruturas.

A azatioprina é, na verdade, um pró-fármaco. Ou seja, este medicamento é administrado e absorvido corretamente, mas até que seja metabolizado e convertido em outra molécula, a 6-mercaptopurina, não desencadeia nenhum efeito.

É utilizado para tratar patologias como a doença de Crohn, colite ulcerosa, lúpus eritematoso sistêmico, esclerose múltipla e hepatite autoimune.

Além disso, era amplamente utilizado para a realização de transplantes de órgãos, juntamente com outros agentes imunossupressores, de forma que o corpo não reconhecesse o novo órgão como estranho. Porém, não é mais tão utilizado para esta última indicação.

Farmacocinética: o que acontece com a azatioprina no corpo?

A farmacocinética inclui os processos de absorção, distribuição, metabolismo e eliminação de um medicamento. Nesse sentido, a azatioprina pode ser administrada de duas formas: por via oral ou intravenosa.

Quando administrada por via oral, deve-se ter em mente que os comprimidos não devem ser quebrados , devem ser tomados inteiros e acompanhados de alimentos. Nos casos em que a azatioprina não pode ser administrada por via oral, a administração intravenosa será usada.

Na administração oral, a azatioprina é absorvida no trato gastrointestinal superior. Em seguida, é distribuída por todo o corpo, e derivados dessa droga foram encontrados no cérebro em estudos com ratos.

Ao chegar ao fígado, é metabolizada em 6-mercaptopurina, o metabólito ativo que desencadeia a ação imunossupressora. No entanto, os níveis plasmáticos de azatioprina e 6-mercaptopurina não se correlacionam bem com a eficácia terapêutica ou toxicidade deste medicamento.

Além da 6-mercaptopurina, a azatioprina também é metabolizada em outras moléculas, como o ácido 6-tiúrico, embora este não seja ativo. Finalmente, tanto o medicamento não metabolizado quanto os metabólitos resultantes são excretados na urina.

Como a azatioprina atua no corpo?

Hoje, o mecanismo de ação pelo qual esse imunossupressor exerce seu efeito no corpo não é exatamente conhecido. No entanto, diferentes hipóteses foram descritas, entre as quais encontramos as seguintes:

  • A 6-mercaptopurina é considerada um antimetabólito das purinas, ou seja, interrompe a síntese das purinas, necessária para a síntese do DNA. Essa ação faria com que as células do sistema imunológico se enfraquecessem, surgindo assim o efeito imunossupressor.
  • O metabólito ativo da azatioprina poderia alquilar os grupos sulfúricos, o que levaria a danos no DNA das células do sistema imunológico.
  • Outra das hipóteses propostas é a inibição de diferentes vias de síntese de ácidos nucleicos. A consequência dessa interrupção do crescimento e proliferação das células envolvidas na resposta imunológica enfraqueceria esse sistema de defesa e justificaria a ação da azatioprina.
  • Finalmente, acredita-se que o DNA das células do sistema imunológico seja danificado pela incorporação de resíduos de análogos de purina.

Descubra também: Como o sistema imunológico trata infecções virais

Reações adversas da azatioprina

Como todos os medicamentos no mercado, a azatioprina não está isenta de provocar uma série de efeitos adversos. Entendemos os efeitos adversos como todos os eventos indesejados e não intencionais que ocorrem de forma esperada no tratamento com um medicamento.

Nesse sentido, entre as reações adversas notificadas com maior frequência durante os estudos realizados, estão:

  • Problemas digestivos.
  • Neutropenia.
  • Pancreatite.
  • Hepatite.

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Conclusão

A azatioprina é um medicamento amplamente utilizado em doenças autoimunes. No entanto, por poder provocar uma série de efeitos adversos, é importante discutir com seu médico quaisquer dúvidas ou reações alérgicas conhecidas a medicamentos, com o objetivo de evitar complicações.

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