Analgésicos não opioides não ácidos

Os analgésicos não opioides não ácidos são medicamentos que, além de possuírem propriedades analgésicas, têm efeitos antipiréticos. Portanto, suas aplicações serão focadas principalmente nesses dois efeitos.

Revisado e aprovado por o farmacêutico Sergio Alonso Castrillejo.

Escrito por Equipe Editorial

Última atualização: 15 dezembro, 2022

Os analgésicos não opioides incluem várias classes de substâncias com diferentes mecanismos de ação. Além dos anti-inflamatórios não esteroides típicos (AINEs) e inibidores seletivos da COX-2, substâncias como o paracetamol e o metamizol (comercialmente conhecido como dipirona) também pertencem a esse grupo.

Os analgésicos não opioides podem ser classificados por suas características químicas em:

• Ácidos: seriam AINEs como, por exemplo, ibuprofeno, ácido acetilsalicílico ou diclofenaco.
• Não ácidos: como, por exemeplo, paracetamol e metamizol. É nessas duas drogas que esse artigo vai se concentrar.

Embora o mecanismo geral de ação de ambos os grupos de analgésicos recaia na síntese das prostaglandinas, existem pequenas diferenças que explicaremos mais adiante.

Analgésicos não opioides não ácidos: paracetamol

O paracetamol é um analgésico que pertence ao grupo químico das anilinas. Possui propriedades analgésicas e antipiréticas, sendo utilizado principalmente no tratamento de dores moderadas e em episódios febris.

Este analgésico foi descoberto na Alemanha em 1877. Hoje em dia é um dos analgésicos mais utilizados para as indicações mencionadas acima na Europa e nos Estados Unidos. Está disponível como medicamento genérico e sob várias marcas, como Gelocatil® ou Termalgin®.

Mecanismo de ação

A razão pela qual o paracetamol não é um anti-inflamatório, mas analgésico e antipirético, apesar de atuar sobre a enzima ciclo-oxigenase, é que ele apenas inibe a COX tipo 3, localizada centralmente.

Portanto, a inibição da síntese de prostaglandinas não ocorre no nível periférico e não pode atuar como anti-inflamatório. Como as prostaglandinas são as moléculas responsáveis ​​pela sensação de dor, uma vez que sua síntese é inibida, o limiar da percepção da dor aumenta.

Além disso, em estados febris, a síntese de prostaglandinas é aumentada. Ao inibir a COX-3 e, com ela, a síntese dessas moléculas, o paracetamol consegue diminuir a temperatura corporal e, portanto, a febre.

Reações adversas do paracetamol

O efeito adverso mais importante desse analgésico é sua hepatoxicidade. Isso ocorre quando há uma overdose do medicamento e os metabólitos resultantes de seu metabolismo não podem ser neutralizados corretamente, portanto afetam o fígado, levando à necrose hepática.

Além da hepatoxicidade, também pode desencadear outras reações adversas, como:

• Intolerância.
• Alterações na função renal.
• Dores de cabeça.
• Confusão.
• Hipersensibilidade.

Analgésicos não opioides não ácidos: metamizol

O metamizol pertence ao grupo químico das pirazolonas. Assim como o paracetamol, é usado no tratamento de febre e dor.

Foi sintetizado no ano de 1920 na Alemanha e hoje é comercializado, como o outro analgésico, sob o nome genérico e sob várias marcas como Nolotil®.

Mecanismo de ação

O metamizol deve sua ação antipirética e analgésica à capacidade de reduzir a síntese de prostaglandinas pró-inflamatórias. Para fazer isso, é capaz de inibir a prostaglandina sintetase. Essa enzima catalisa, como o nome sugere, a síntese de novas prostaglandinas.

Por outro lado, o metamizol também é capaz de inibir a febre induzida por lipopolissacarídeos. Além disso, possui ação espasmolítica associada à inibição do cálcio intracelular como resultado da síntese reduzida de fosfato de inositol.

Reações adversas ao metamizol

O metamizol difere de outros analgésicos não opioides que atuam na síntese da prostaciclina, na medida em que não produz efeitos adversos significativos no trato gastrointestinal.

No entanto, como todos os medicamentos, produz outras reações adversas, sendo as mais importantes as relacionadas a reações de hipersensibilidade como, por exemplo:

• Agranulocitose: é uma reação adversa grave. Consiste em uma condição que resulta de uma deficiência na medula óssea de uma pessoa para produzir uma quantidade suficiente de glóbulos brancos ou aumentar a destruição de glóbulos brancos. Consequentemente, a contagem desse tipo de célula é baixa.
• Leucopenia: é a diminuição do número de leucócitos no sangue.
• Trombocitopenia: é a diminuição do número de plaquetas no sangue.

Por fim, lembre-se da importância desses medicamentos no controle de doenças que ocorrem com processos inflamatórios e febre, representando dois dos anti-inflamatórios mais utilizados no mundo.