Omeprazol
O omeprazol é o fármaco que representa o grupo de fármacos inibidores da bomba de prótons (IBP), utilizados para problemas estomacais como acidez e gastrite, dentre outros.
Neste artigo vamos explicar os seguintes aspectos referentes ao omeprazol:
- Mecanismos de ação;
- Farmacocinética;
- Metabolismo;
- Efeitos adversos;
- Interações;
- Indicações;
Mecanismos de ação
O estômago possui um pH ácido devido ao HCl que as células parietais da mucosa gástrica produzem. Este pH ácido característico do estômago é essencial para a digestão dos alimentos para conseguir:
- Uma desnaturalização correta de proteínas;
- Ativar o pepsinógeno e a peptina para que ocorra a proteólise, ou seja, a ruptura das ligações peptídicas das proteínas.
- Prevenir as infecções bacterianas, já que as bactérias não costumam sobreviver em meios ácidos.
Uma excessiva secreção de ácido gástrico pode chegar a produzir danos na mucosa do trato gastrointestinal, produzindo úlceras de estômago e duodeno principalmente.
A secreção do ácido gástrico ocorre vários passos:
- Segregação dos íons de H+ e Cl- separadamente nas células parietais;
- Sua combinação para formar HCl nos canalículos;
- Segregação do ácido desde os canalículos ao lúmen do estômago;
Os inibidores da bomba de prótons, como é o caso do omeprazol, atuam na etapa final da produção do ácido, se unindo irreversivelmente à bomba ATPase ou H+/K-, sendo uma união pH dependente de máxima a pH < 6.
Esta inibição tem lugar pela formação de uma ligação covalente S-S entre a sulfamida e um resíduo de cisteína acessível da bomba de prótons, em concreto, o omeprazol enlaça o resíduo Cys-813 e Ces-892.
Farmacocinética
O omeprazol, assim como os demais IBP, é administrado em sua forma neutra, que é inativa. Ao ser uma forma neutra vai ser lipofílica, ou seja, insolúvel em água, e vai ser capaz de atravessar facilmente as membranas celulares e chegar sem problema aos canalículos das células parietais.
Nestas células, como têm pH ácido, vão transformar a forma neutra do omeprazol em sua forma protonada ativa, sendo capaz assim de realizar seu mecanismo de ação e se unir irreversivelmente à bomba de prótons bloqueando sua ação.
- É lábil em meio ácido, por isso as receitas orais estão dotadas de uma cobertura entérica.
- Sua união a proteínas plasmáticas é alta, maior do que 95%, o que aumenta sua possibilidade de interação com outros fármacos, já que pode sofrer um deslocamento da dose.
- Se absorve no intestino delgado se completando normalmente às 3-6 horas.
- A biodisponibilidade por via oral é de aproximadamente 35%, podendo aumentar até 60% com uma administração repetida uma vez por dia.
- Seu volume de distribuição oscila em 0,3 L/kg.
Metabolismo
O omeprazol sofre metabolismo hepático pelo sistema CYP 450. A maior parte de seu metabolismo depende da isoenzima específica CYP2C19.
A maior parte da dose administrada oralmente se excreta como metabolitos inativos pela urina e o resto pelas fezes procedentes principalmente da secreção biliar.
Efeitos adversos
É preciso ter em conta que o omeprazol apresenta uma série de efeitos adversos, ainda que nem muitos devido a sua seletividade em sua ação que é preciso ter em conta se está administrando este fármaco. Dentre outros encontramos:
- Em tratamentos prolongados pode produzir hipomagnesemia grave;
- Aumenta o risco de fraturas ósseas;
- Alterações dérmicas como erupções ou prurito;
- Alterações gastrointestinais como diarreias, prisão de ventre, dor abdominal, náuseas ou vômitos;
- Neuropatia periférica;
- Hipersensibilidade;
- Anemia hemolítica;
- Reduz a absorção da vitamina B12, por isso aumenta o risco de sofrermos anemia megaloblástica;
- Risco de lúpus eritrematoso cutâneo subagudo;
- Aumenta os níveis de cromogranina A, proteína que se encontra alta em certos tipos de câncer.
Interações do omeprazol
O omeprazol interage com muitos fármacos se se administram simultaneamente reduzindo ou potencializando sua ação.
- Pode reduzir a ação de:
- Clopidrogrel;
- Antifúngicos;
- Fenitoína;
- Rifamicina;
- Micofenolato;
- Outros;
- Pode aumentar a ação de:
- Metrotexato;
- Anfetaminas;
- Benzodiazepinas;
- Carvedilol;
- Citalopram;
- Escitalopram;
- Ciclosporina;
- Warfarina;
- Outros;
Definitivamente, pode interagir com numerosos fármacos, assim, se você está tomando omeprazol com algum outro medicamento, deve consultar seu médico para a prevenção de possíveis complicações.
Indicações
Este fármaco é de escolha para:
- Úlceras gástricas;
- Úlcera duodenal;
- Esofagite por refluxo;
- Síndrome de Zollinger-Ellison;
- Gastrite;
- Dispepsia funcional;
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- Ministerio, S. y C. (2012). Ficha técnica Omeprazol.
- Molero, R., Sacristán de Lama, M. P., López, C., Mangues, I., Socias, M. S., & Piñeiro, G. (1997). Utilización Terapéutica del Omeprazol. Sociedad Española de Farmacia Hospitalaria.
- Callejas Díaz, A., Montero Hernández, E., Gil Navarro, M., Tutor-Ureta, P., Yebra Bango, M., & Vargas Núñez, J. A. (2011). Omeprazol e hipomagnesemia. Revista Clinica Espanola. https://doi.org/10.1016/j.rce.2011.01.013
- Sánchez, L. J., Nombela, A. M., Velázquez, C. B., Hernández, S. H., & Carretón, M. a. J. A. (2016). Efectos adversos del consumo crónico de omeprazol. FMC Formacion Medica Continuada En Atencion Primaria. https://doi.org/10.1016/j.fmc.2016.01.007