O que é o propoxifeno?

O propoxifeno é um medicamento que tem um efeito analgésico muito poderoso e pertence à família das drogas opioides. Como o resto das substâncias desta família terapêutica, o propoxifeno provoca dependência e tolerância no paciente que é tratado com ele.

O propoxifeno é uma droga opioide estruturalmente relacionada à metadona. Os opioides têm um efeito analgésico muito alto, e é por essa característica que são usados ​​para o alívio de dores leves a moderadas nos dentes, cabeça, costas, ossos, ou em casos de artralgia, mialgia ou enxaqueca.

É importante mencionar que tanto o propoxifeno quanto outras drogas desta família terapêutica podem desencadear um efeito de tolerância na pessoa que as consome. Esse fato torna necessário aumentar tanto a dose quanto a frequência de administração desse tipo de medicamento.

Como o propoxifeno desencadeia o efeito analgésico no organismo?

O propoxifeno, assim como os opioides, fornece o efeito analgésico ao se ligar aos receptores opiáceos, que são encontrados tanto dentro quanto fora do sistema nervoso central. Entre esses receptores, estão μ, κ e δ.

Todos esses receptores estão associados às proteínas G e atuam como moduladores positivos ou negativos da transmissão sináptica, que ocorre por meio dessas proteínas.

Esta família terapêutica antagoniza os receptores κ fechando os canais de potássio dependentes de voltagem e abrindo os canais dependentes de cálcio. Dessa forma, ocorre a hiperpolarização e a redução da excitabilidade neuronal.

As drogas opioides não alteram o limiar de dor das terminações nervosas, nem afetam a transmissão de impulsos ao longo dos nervos periféricos; o que elas fazem é modificar a percepção da dor. Como os outros opioides, o teto analgésico do propoxifeno é muito alto; até poderíamos dizer que é ilimitado.

Farmacocinética: o que acontece com o propoxifeno no organismo?

A farmacocinética inclui os processos de absorção, distribuição, metabolismo e eliminação de um medicamento. Nesse sentido, quando se administra o propoxifeno por via oral, essa droga é absorvida principalmente pela porção superior do intestino delgado. Uma vez absorvido, atinge as suas concentrações plasmáticas máximas 2-3 horas após a administração.

Para a sua distribuição, requer a ligação de proteínas plasmáticas. Especificamente, liga-se a essas proteínas em 70-80%. É importante levar esse fato em consideração, pois isso favorece a interação com outras drogas que também precisam dessas proteínas para a sua distribuição.

Se forem administrados juntos, o propoxifeno pode ser deslocado e a porcentagem que não está ligada a essa molécula, e que é aquela que realiza a ação, aumenta consideravelmente. Como consequência, pode ocorrer um quadro de intoxicação por esse opiáceo.

Após a sua distribuição, esse medicamento é metabolizado principalmente no fígado, dando origem a um metabólito principal: o norpropoxifeno, que também é farmacologicamente ativo. Finalmente, uma vez que tenham sido metabolizados, tanto os metabólitos quanto a fração da droga que permanece sem metabolizar são excretados através da urina.

A meia-vida de eliminação deste medicamento varia de 6 a 12 horas. Este termo se refere ao tempo necessário para eliminar a metade da concentração plasmática no organismo. A meia-vida de eliminação, tanto do propoxifeno quanto do metabólito ativo, aumenta consideravelmente em pacientes idosos.

Reações adversas ao propoxifeno

Como todos os medicamentos no mercado, o propoxifeno não está isento de provocar uma série de efeitos adversos. Entendemos os efeitos adversos como todos aqueles eventos que ocorrem de forma indesejável e não intencional no tratamento com um medicamento.

Nesse sentido, vale mencionar que alguns pacientes relataram as seguintes reações com o uso deste medicamento:

• Distúrbios cardíacos, como arritmia, bradicardia ou insuficiência cardíaca congestiva.
• Hipersensibilidade.
• Transtornos psiquiátricos: alucinações, alterações no estado mental ou confusão.
• Problemas respiratórios, como depressão respiratória ou dispneia.

Além disso, como mencionamos no início do artigo, o propoxifeno desencadeia um importante quadro de tolerância, bem como uma dependência semelhante à da morfina. Alguns ensaios estudaram esses efeitos.

Portanto, é fundamental não abusar desse tipo de medicamento e sempre seguir as recomendações do seu médico. Da mesma forma, uma retirada abrupta de propoxifeno pode desencadear uma síndrome de abstinência significativa que tem consequências graves para a saúde.

Conclusão

O propoxifeno é uma droga que tem um efeito analgésico muito poderoso e pertence à família das drogas opioides. Como em outras substâncias desta família terapêutica, o propoxifeno provoca dependência e tolerância no paciente que o utiliza para tratamentos.

Portanto, você nunca deve se automedicar ou abusar desse tipo de substância. O seu uso indevido pode ter consequências fatais para a pessoa que as consome. Você pode consultar o médico e o farmacêutico diante de qualquer tipo de dúvida sobre este medicamento.