Mesilato de rasagilina: o que é e para que serve?

08 Maio, 2020
O mesilato de rasagilina é um medicamento prescrito para o tratamento da doença de Parkinson (DP). Pode ser utilizado em tratamentos em conjunto com a levodopa ou em monoterapia. Descubra como esse remédio é administrado e conheça as suas contraindicações.

O mesilato de rasagilina é prescrito para o tratamento da doença de Parkinson (DP). Pode ser usado em tratamentos em conjunto com a levodopa – um precursor da dopamina que começou como o tratamento de escolha para a doença de Parkinson – ou em monoterapia, sem a levodopa.

A doença de Parkinson é um tipo de transtorno do movimento que ocorre quando os neurônios não produzem o suficiente de uma substância química essencial para o cérebro, conhecida como dopamina. Veja como o mesilato de rasagilina pode ajudar a seguir.

Mecanismo de ação do mesilato de rasagilina

Este medicamento é um inibidor seletivo da MAO-B. A inibição da MAO-B protege a dopamina da degradação extraneuronal, aumentando sua concentração no cérebro. Por isso, foi inicialmente utilizado como complemento da levodopa e, atualmente, é utilizado em combinação com esse outro remédio em pacientes que experimentam flutuações motoras ao final da dose.

Prescrevendo remédios
Esse medicamento é um inibidor seletivo da MAO-B. A inibição da MAO-B protege a dopamina da degradação extraneuronal.

Posologia e modo de administração

A forma de administração é oral, na dose de 1 mg a cada 24 horas, isoladamente ou combinado com a levodopa. Pode ser tomado com ou sem alimentos. Não é necessária a modificação da dose em pacientes idosos.

Na população pediátrica, o mesilato de rasagilina não é recomendado devido à falta de dados de segurança e eficácia em crianças e adolescentes.

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Quando o mesilato de rasagilina é contraindicado?

O tratamento com este medicamento é contraindicado nos seguintes casos:

  • Quando houver hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes.
  • Quando já se está em tratamento com um inibidor da monoamina oxidase (MAO). Isso inclui medicamentos e produtos naturais não sujeitos a receita médica, como a erva de São João. É necessário esperar ao menos 14 dias entre a descontinuação da administração do mesilato de rasagilina e o início do tratamento com inibidores da MAO ou petidina.
  • Em pacientes com insuficiência hepática moderada e grave. Além disso, é necessário ter precaução ao iniciar o tratamento em pacientes com insuficiência hepática leve. No caso de progressão de insuficiência hepática leve para a moderada, será necessário descontinuar o tratamento.

Interação com outros fármacos

Como já mencionamos, a administração de mesilato de rasagilina concomitante a outros inibidores da MAO ou antidepressivos é contraindicada:

  • Antidepressivos naturais como a erva de São João.
  • ISRS – Inibidores seletivos de recaptação de serotonina.
  • IRNS – Inibidores da recaptação de noradrenalina e serotonina.
  • Antidepressivos tricíclicos e tetracíclicos.

Não é aconselhada a administração concomitante com medicamentos simpatomiméticos, como os que são encontrados em descongestionantes nasais e orais, ou em remédios para afecções catarrais contendo efedrina ou pseudoefedrina.

Tomando remédios
A administração de mesilato de rasagilina concomitante com outros inibidores da MAO ou antidepressivos é contraindicada.

A administração concomitante de mesilato de rasagilina e dextrometorfano também é contraindicada.

A enzima do citocromo P450 (CYP450) participa do metabolismo da maioria das drogas. Estudos de metabolismo in vitro indicaram que a isoenzima do citocromo P450 1A2 (CYP1A2) é a principal enzima responsável pelo metabolismo do mesilato de rasagilina.

A administração concomitante de mesilato de rasagilina e ciprofloxacina – um inibidor do CYP1A2 – pode alterar as concentrações plasmáticas de rasagilina. Portanto, é preciso ter cautela.

Além disso, existe o risco de diminuição dos níveis plasmáticos de mesilato de rasagilina em pacientes fumantes, devido à indução da enzima metabolizadora CYP1A2.

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Quais reações adversas este medicamento pode causar?

Na lista a seguir, detalhamos as reações adversas mais frequentes:

  • Gripe ou infecções causadas pelo vírus influenza
  • Carcinoma de pele
  • Leucopenia
  • Alergia, rinite ou conjuntivite
  • Diminuição do apetite
  • Depressão, alucinações
  • Dor de cabeça
  • Vertigem
  • Angina de peito
  • Dermatite
  • Flatulências
  • Urgência urinária
  • Febre ou mal-estar
  • Dor musculoesquelética, dor cervical e artrite

Este medicamento é indicado durante a gravidez?

Atualmente, não existem dados clínicos sobre a exposição ao mesilato de rasagilina durante a gravidez. Estudos realizados em animais não indicam efeitos prejudiciais, direta ou indiretamente, sobre a gravidez, sobre o desenvolvimento embrionário e do feto, sobre o parto ou o desenvolvimento pós-natal.

No entanto, deve-se ter cuidado ao prescrever o medicamento para mulheres grávidas. Ele pode interferir na lactação pois, de acordo com dados experimentais, inibe a secreção de prolactina.

Não se sabe se o mesilato de rasagilina é excretado no leite materno. Portanto, as precauções devem ser ainda maiores quando o remédio for administrado a mulheres lactantes.

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  • Rang HP, Dale MM (2012). Farmacología 7ª edición. Enfermedades neurodegenerativas, 39: 488