Medicamentos antiespasmódicos e anticolinérgicos
Os medicamentos antiespasmódicos podem ser classificados em dois grupos . Por um lado, aqueles que atuam por mecanismo anticolinérgico e, por outro, aqueles que exercem uma ação direta sobre o músculo liso. Estes últimos são chamados musculotrópicos. Neste artigo, falaremos sobre os antiespasmódicos e anticolinérgicos.
Os medicamentos antiespasmódicos e anticolinérgicos são usados para ajudar a combater as contraturas, cãibras e convulsões no corpo . E são comumente usados em espasmos do tipo digestivo, nas dores das cólicas hepáticas e nefríticas, e nas dores uterinas das mulheres.
Portanto, são medicamentos que servem para diminuir os efeitos de um espasmo indesejado em diferentes tipos de músculos. Ao longo deste artigo são explicados os seguintes aspectos sobre medicamentos antiespasmódicos e anticolinérgicos:
- Mecanismo de ação e classificação.
- Farmacocinética
- Reações adversas.
Mecanismo de ação e classificação
Os antiespasmódicos e anticolinérgicos atenuam os espasmos do intestino sem afetar a motilidade do sistema gastrointestinal.
Para fazer isso, estes antagonizam a ligação da acetilcolina aos seus respectivos receptores celulares . A acetilcolina é uma substância química do nosso organismo que atua como um neurotransmissor, ou seja, atua como um mensageiro entre os neurônios no sistema nervoso.
Existem dois tipos de receptores aos quais a acetilcolina pode se ligar : muscarínico e nicotínico. Se os medicamentos antiespasmódicos e anticolinérgicos atuam sobre os primeiros, que é o mais comum, são chamados antimuscarínicos. No caso em que bloqueiam a união sobre os nicotínicos, são chamados antinicotínicos.
Também são geralmente classificados em anticolinérgicos com estrutura amina terciária e em anticolinérgicos com estrutura de amônio quaternária. A principal diferença entre eles é que os primeiros são capazes de atravessar a barreira hematoencefálica , que é a camada protetora do cérebro .
Isso significa que, em caso de intoxicação, há menos riscos de perda de memória, excitação ou alucinações, que são alguns dos sintomas que veremos mais adiante.
Além disso, os compostos de amônio quaternário têm uma absorção oral mais irregular do que aqueles que contêm uma amina terciária em sua estrutura química. Por isso, as variações individuais na resposta a esses medicamentos são maiores.
Como exemplo de antiespasmódico com estrutura de amina terciária, podemos mencionar a atropina . Como exemplo de um antiespasmódico com estrutura quaternária, podemos mencionar a butilescopolamina.
Farmacocinética de antiespasmódicos e anticolinérgicos
No que se refere aos dois exemplos anteriores, a atropina é um medicamento que pode ser administrado por via oral , intravenosa, subcutânea, intramuscular, intraóssea e endotraqueal.
Quando administrado por via oral, é absorvido no trato digestivo . Em seguida, é distribuído por toda a corrente sanguínea. É metabolizado em 50-75% no fígado e eliminado na urina.
Como mencionamos anteriormente, devido à sua estrutura química, é capaz de atravessar a barreira hematoencefálica e a placenta; portanto, as mulheres grávidas precisam tomar precauções especiais se estiverem sendo tratadas com medicamentos antiespasmódicos e anticolinérgicos da estrutura terciária.
Quanto aos antiespasmódicos e anticolinérgicos da estrutura quaternária, como a butilescopolamina, após de sua administração oral, a biodisponibilidade é muito baixa. Além disso, os níveis plasmáticos produzidos estão abaixo dos níveis de detecção.
Logo após uma série de análises, estima-se que menos de 1% da dose oral atinja a circulação sistêmica . No entanto, possui uma alta afinidade pelos receptores muscarínicos no nível intestinal, de modo que a butilescopolamina possa exercer efeitos locais antiespasmódicos.
Por ter uma estrutura quaternária, não alcança o cérebro e , portanto, não tem efeito anticolinérgico no nível do sistema nervoso central.
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Reações adversas
Os medicamentos antiespasmódicos e anticolinérgicos geralmente causam vários efeitos colaterais, como:
- Boca seca
- Constipação
- Aumento da frequência cardíaca
- Aumento do desejo de urinar.
Por outro lado, outras reações adversas derivadas dos efeitos anticolinérgicos desencadeados por esse tipo de medicamento podem ser o aparecimento de bradicardia transitória seguida por:
- Taquicardia
- Palpitações
- Arritmias
Além disso, é comum os pacientes que estão sendo tratados com esse tipo de medicamento sofrerem devido às reações adversas características dos mesmos, náusea e vômito, vertigem, confusão e fotofobia .
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