Lorazepam: o que é e como funciona?

O lorazepam é um benzodiazepínico de curta ação amplamente utilizado para o tratamento da ansiedade. No entanto, você deve estar ciente de certas advertências associadas a este medicamento.

Revisado e aprovado por o biotecnólogo Alejandro Duarte.

Escrito por Equipe Editorial

Última atualização: 20 dezembro, 2022

O lorazepam é um medicamento do grupo dos benzodiazepínicos usado no combate à ansiedade e ao nervosismo. Dependendo do caso, seu consumo pode ser indicado por determinados períodos de tempo (tratamento de curta duração) ou sazonalmente (tratamento de longa duração).

Você já ouviu falar nele ou ele foi prescrito para você? Em caso afirmativo, convém conhecer um pouco mais sobre seu mecanismo de ação e suas ações farmacológicas, bem como suas reações adversas e sua farmacocinética. Primeiro, precisamos saber o que queremos dizer quando falamos em ansiedade.

O que é a ansiedade?

Como indicam os especialistas, a ansiedade é um mecanismo adaptativo natural que, quando transborda e afeta uma pessoa de várias maneiras, pode ser considerada um transtorno. Eles também acrescentam que “os transtornos de ansiedade são, como um todo, as doenças psiquiátricas mais comuns”.

Em outras palavras, em situações normais, a ansiedade é um componente da atividade mental normal envolvida nos mecanismos de defesa e pode se ajustar a situações de estresse. Essa situação torna-se patológica quando os limites são ultrapassados, anulando ou dificultando a adaptação à situação estressante.

Então, o sentimento de ansiedade pode ser descrito como a experiência de um sentimento de ameaça, de expectativa tensa sobre o futuro e de uma alteração do equilíbrio psicossomático na ausência de um perigo real.

Quando o paciente está sob o efeito da ansiedade, sente apreensão, medo ou angústia diante de algo “ameaçador”, além de um estado de irritabilidade. Tudo isso pode levar a vários sintomas, como os seguintes:

• Fadiga
• Insônia
• Dores de cabeça
• Sudorese
• Palpitações

O que é um medicamento ansiolítico?

Os medicamentos usados para combater a ansiedade, como o lorazepam, são chamados de ansiolíticos. Eles aliviam ou suprimem a síndrome de ansiedade sem provocar sedação ou sono. Em pequenas doses, costumam ser capazes de desencadear um estado de tranquilidade.

No entanto, à medida que a dose é aumentada, podem surgir efeitos de sedação, coma e até morte por intoxicação.

Mecanismo de ação do lorazepam

O lorazepam é um medicamento de ação curta para o tratamento da ansiedade. Para atingir sua ação ansiolítica, essa droga possui dois mecanismos complementares.

Facilita a transição do GABA

O GABA é um neurotransmissor com a capacidade de inibir ou reduzir a atividade neuronal. Portanto, a união do lorazempan com o receptor GABA produzirá uma mudança que resultará em uma melhor ligação com o neurotransmissor. Ao aumentar esta ligação, a sua capacidade inibidora é melhorada. 

Ligação do lorazepam com locais específicos do complexo receptor GABA-BZD

Este complexo possui vários domínios: α1, ß2 e γ2. É muito importante atingir a seletividade desses receptores para separar a ação hipnótica da ansiolítica. Especificamente, para a ação ansiolítica, o sub-receptor envolvido é o BZ2 (ω2).

Ações farmacológicas

Dependendo das características dos benzodiazepínicos, uma ação ou outra pode ocorrer, ou mesmo ambas ao mesmo tempo. O lorazepam tem ações ansiolíticas e anticonvulsivantes.

A ação ansiolítica é característica do receptor BZ2, conforme comentamos anteriormente. O vínculo com esse complexo desencadeia ações que diminuem a ansiedade e a agressividade.

Pessoas saudáveis versus pacientes com ansiedade

Neste caso de que estamos falando, temos que distinguir entre pessoas saudáveis que tomam lorazepam e pacientes com ansiedade:

• Em pessoas saudáveis, em doses terapêuticas, o rendimento em exercícios físicos ou mentais não é alterado. Em doses mais altas, pode causar sonolência, letargia, ataxia e fraqueza muscular. A principal desvantagem é o ”sono residual”.
• Em pacientes com ansiedade, o lorazepam alivia a tensão subjetiva e os sintomas subjetivos. No entanto, não é muito eficaz em situações de pânico, fobias e ansiedade não neurótica.

Também pode ter efeitos sobre a agressividade e a memória, deprimir o sistema cardiovascular e respiratório e diminuir a capacidade de falar e se expressar.

Farmacocinética do lorazepam

Este medicamento, como os outros benzodiazepínicos, é bem absorvido por via oral. Além disso, está ligado em um grau bastante elevado às proteínas plasmáticas. Portanto , deve-se ter cuidado, pois pode interagir com outros medicamentos que apresentem essas características.

É também uma droga muito lipossolúvel, característica necessária para poder atravessar a barreira hematoencefálica que protege o cérebro e desencadear sua ação em nível central.

Também é uma molécula que já está oxidada. Portanto, em seu metabolismo, sofrerá apenas reações de conjugação. Isso é muito útil em pacientes geriátricos, pois nessa idade a funcionalidade do fígado costuma ser diminuída e, por exigir menos reações de metabolização, os pacientes dessa idade o eliminam de forma mais fácil.

Reações adversas

Os efeitos adversos derivam de uma ação prolongada do lorazepam. O sistema nervoso central costuma ser afetado e ocorrem reações como:

• Efeitos paradoxais.
• Disartria (dificuldade para falar).
• Sedação e ataxia (coordenação prejudicada dos movimentos).
• Amnésia anterógrada (a memória recente não é lembrada, mas os eventos anteriores à amnésia são lembrados).
• Tolerância-dependência com efeito rebote (o tratamento com lorazepam não deve ser interrompido abruptamente, isso deve ser feito gradualmente).

Deve-se ter cuidado em pessoas com alergia a benzodiazepínicos, asmáticos e pacientes com insuficiência renal grave. Ele também pode ser perigoso para mulheres grávidas, pois o lorazepam é capaz de atravessar a placenta devido à sua alta solubilidade em gordura.

O lorazepam deve ser consumido sob indicação médica

Os medicamentos ansiolíticos (ou de qualquer outro tipo) nunca devem ser consumidos sem primeiro consultar um médico. Além disso, muitos deles exigem receita médica.

Também é preciso ter sempre em mente que somente um profissional de saúde pode determinar se uma pessoa precisa ou não tomar um determinado medicamento. Portanto, se você acha que precisa de ajuda, marque uma consulta com o seu médico e siga as suas orientações. Ele saberá o que fazer.