Fulvestrant: uma das terapias hormonais por excelência

As opções atuais de tratamento endócrino ou hormonal incluem moduladores seletivos do receptor de estrogênio (tamoxifeno), inibidores da aromatase e reguladores negativos da expressão do receptor de estrogênio, como o fulvestrant. Veremos neste artigo como funciona este último.
Fulvestrant: uma das terapias hormonais por excelência

Última atualização: 18 Novembro, 2021

O fulvestrant é um medicamento que bloqueia os receptores de estrogênio, um dos hormônios sexuais femininos. É usado no tratamento de alguns tipos de câncer de mama que utilizam o estrogênio para crescer e se multiplicar no corpo. Sabemos que a maioria das neoplasias mamárias depende da estimulação estrogênica; portanto, o bloqueio desses hormônios é a principal estratégia terapêutica.

Recentemente, o uso de terapias direcionadas em conjunto com a terapia hormonal tem sido capaz de melhorar os resultados de sobrevida livre de doença avançada, com menos efeitos colaterais do que aqueles provocados pela quimioterapia convencional.

Câncer de mama hormônio dependente ou RH+

Câncer de mama

O câncer de mama é o tipo de doença neoplásica mais diagnosticado e a principal causa de morte em mulheres. Vários estudos mostraram que a maioria desses tumores é positiva para receptores de estrogênio e/ou progesterona.

A doença com receptor hormonal positivo também é chamada de câncer de mama RH+. Seu comportamento é diferente daquele das neoplasias com receptores de hormônios negativos ou RH-. Eles diferem principalmente em termos de evolução da doença e do tempo e tipo de recorrência.

Pacientes com tumores RH+ experimentam um risco constante ao longo da vida de recorrência tardia, bem como de morte relacionada ao câncer.

Tratamento atual do câncer de mama com tumores hormônio dependentes

Atualmente, a opção preferida para o tratamento do câncer de mama com receptor hormonal positivo é a terapia hormonal, mesmo com a presença de metástases. O tratamento hormonal é determinado, entre outros fatores, pelo estado de menopausa da paciente:

  • Mulheres na pós-menopausa: a maioria das terapias disponíveis pode ser usada.
  • Mulheres na pré-menopausa: apenas o tamoxifeno está disponível. Se o uso de outros tratamentos, como fulvestrant ou inibidores da aromatase, for necessário nessas pacientes, a supressão da função ovariana é necessária.

As opções atuais de tratamento endócrino ou hormonal incluem moduladores seletivos do receptor de estrogênio (tamoxifeno), inibidores da aromatase e reguladores negativos da expressão do receptor de estrogênio, como fulvestrant.

Além do estado de menopausa, a escolha do tipo de tratamento também dependerá do uso e da resposta às terapias anteriores, do tempo livre da doença, da toxicidade esperada e da biologia do tumor.

O fulvestrant como a terceira estratégia terapêutica

O fulvestrant no tratamento do câncer de mama

A eficácia do fulvestrant foi demonstrada pela primeira vez no estudo FIRST, que mostrou que a terapia endócrina pode ser mais eficaz do que um inibidor da aromatase na primeira linha de tratamento do câncer de mama.

Outro estudo conhecido como FALCON 3 também comparou um inibidor da aromatase e o fulvestrant em pacientes com câncer de mama com doença metastática não visceral. O fulvestrant mostrou um benefício significativo na sobrevida livre de progressão.

Existem outros estudos que apoiam a administração de fulvestrant com drogas inibidoras de CDK 4/6, como o palbociclib. O estudo PALOMA 3 demonstrou que o palbociclib está associado a um benefício significativo em pacientes com câncer de mama RH+ que receberam tratamento anterior.

Mecanismo de ação do fulvestrant no corpo

Como explicamos, o fulvestrant é um medicamento eficaz para o tratamento dos tumores de mama que apresentam receptores de estrogênio. Quando o crescimento do tumor é estimulado pelo efeito da ligação do estrogênio com os receptores do câncer, esta terapia é indicada.

O fulvestrant é um antagonista do receptor de estrogênio. Ou seja, ele interage com o receptor no mesmo lugar que as moléculas de estrogênio. Portanto, sua eficácia deve-se à capacidade de se ligar, bloquear e degradar os receptores de estrogênio.

Conclusão

Apesar dos avanços gigantescos na luta contra o câncer, ainda há muitas dúvidas e muito a investigar.

O desenvolvimento do fulvestrant foi, sem dúvida, um grande avanço no tratamento desta doença. Seu potencial quando associado ao palbociclib continua a ser investigado.

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