Prozac: o antidepressivo por excelência

O Prozac é um fármaco cujo princípio ativo é a fluoxetina e é utilizado como antidepressivo. Foi um fármaco revolucionário no que se refere ao tratamento da depressão, já que foi o primeiro a poder ser prescrito por médicos não especializados em psiquiatria.

Ele foi lançado no mercado no ano de 1988 por uma empresa farmacêutica estadunidense chamada Lilly. Na Espanha, suas vendas começaram no ano de 1991, e o país foi um dos primeiros a incorporar esse fármaco inovador.

Os médicos acreditaram e acreditam muito em sua efetividade e segurança, visto que é um fármaco bem tolerado e seus efeitos secundários, que veremos depois, são menores que os das moléculas utilizadas anteriormente.

Portanto, como o Prozac tinha praticamente a mesma eficácia dos fármacos existentes, mas com um perfil de segurança mais favorável, os médicos de cuidados primários começaram a prescrevê-lo.

Dados interessantes sobre o Prozac

Como já sabemos, na Espanha esse medicamento começou a ser vendido no ano de 1991. Oito anos depois, ou seja, em 1999, os genéricos começaram a ser comercializados. Por outro lado, a Espanha foi o primeiro país a lançar o formato orodispersível do Prozac.

Esse método de administração permite a dissolução instantânea do fármaco na cavidade bucal. Antes que sua patente expirasse no ano de 1999, as vendas do Prozac chegaram a 37,7 milhões de euros. Quando os genéricos foram introduzidos no mercado, esse número caiu para 743,887 euros, de acordo com dados obtidos em novembro de 2017.

Como curiosidade, as fábricas das cápsulas de fluoxetina, que, como sabemos, é o princípio ativo do Prozac, estão localizadas em Porto Rico, no Brasil e na Turquia. Quanto às fábricas de comprimido e líquido, estão situadas na França. Por fim, as de embalagem estão nos EUA, na China, no Brasil, na Arábia Saudita, na Grécia, na Turquia e na França.

Esse fármaco também revolucionou o campo das pesquisas. O número de pessoas voluntárias que participaram de um estudo clínico para o desenvolvimento de novos medicamentos aumentou de maneira significativa com a introdução do Prozac no mercado.

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Como o Prozac funciona?

A fluoxetina é um antidepressivo que pertence ao grupo dos inibidores da recaptação de serotonina.

A serotonina é uma amina biogênica e age como um neurotransmissor no nosso organismo. É considerada a substância química responsável por manter o equilíbrio do nosso humor.

Além disso, a serotonina está envolvida na contração do músculo liso, na transmissão do impulso nervoso e na regulação dos processos circadianos do corpo, e contribui para o bem-estar e a felicidade.

Portanto, o Prozac se fixa seletivamente ao transportador específico de serotonina. Esse receptor se localiza na membrana pré-sináptica. Quando a fluoxetina se une a essa estrutura, ela inibe a recaptação ativa do neurotransmissor.

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Como resultado final, obtemos um aumento na concentração de serotonina no espaço pré-sináptico, que é o espaço localizado entre um neurônio e outro. Por haver mais serotonina nesse espaço, há mais moléculas desse neurotransmissor que podem reagir com os receptores pós-sinápticos e desencadear suas funções biológicas correspondentes.

Farmacocinética do Prozac

O Prozac é administrado por via oral e é muito bem absorvido ao longo do aparelho digestivo. É preciso levar em consideração que a presença de alimentos no estômago pode atrasar a absorção, mas não sua extensão. O fármaco sofre um metabolismo de primeira passagem hepática e as concentrações máximas no sangue são observadas após 6-8 horas.

Uma informação a se considerar é que a fluoxetina se une, em uma elevada porcentagem, a proteínas plasmáticas. Essa característica não pode ser ignorada quando se está administrando algum outro fármaco que também se una, em um elevado nível, a proteínas do sangue, pois podem interagir entre si e deslocar a fluoxetina.

Se isso acontecer, a concentração do fármaco livre no plasma vai aumentar e, consequentemente, seus efeitos também, podendo causar um quadro tóxico.  É um fármaco metabolizado pelo fígado por reações de desmetilação. Como resultado dessas biotransformações, são produzidos metabolitos. A mais importante é a norfluoxetina, que apresenta a mesma efetividade do fármaco de partida no bloqueio da recaptação de serotonina.

Aproximadamente 60% da dose é eliminada pela urina, e o resto pelas fezes. No entanto, existem variações interindividuais no que se refere à eliminação do fármaco.

Reações adversas

Apesar de sua efetividade, o Prozac teve muitos processos por causa de seus polêmicos efeitos secundários. Entre eles, podemos mencionar a disfunção sexual ou a retenção de urina como os mais graves. É preciso levar em consideração que o fato de um fármaco ser seguro não significa que ele não tenha efeitos adversos.

Apesar dos dois já mencionados, os efeitos adversos mais frequentes desse fármaco são:

• Boca seca.
• Náuseas.

• Perda de peso.
• Nervosismo.
• Dor de cabeça.

Embora os efeitos mencionados acima sejam frequentes, eles desaparecem, em muitos casos, sozinhos ao longo do tratamento.