Ibuprofeno

O Ibuprofeno pertence ao grupo dos anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) constituindo uma das primeiras opções frente à dor (analgésico), à inflamação ou à febre.

Estima-se que quase a metade da população costume sofrer de dores de cabeça, 30 milhões de pessoas sofrem de lombalgia e outros tantos estão afetados por dores associadas ao câncer, cardiopatias e demais doenças. No tratamento da maioria destes casos participará o Ibuprofeno. Isso nos dá uma ideia do quão amplamente usado que este fármaco é.

Para que serve o Ibuprofeno?

O Ibuprofeno é um medicamento que pode ser encontrado tanto na forma de comprimidos ou envelopes quanto como xarope.

Em qualquer um dos casos serve como anti-inflamatório, analgésico e antipirético.

Os efeitos antipiréticos começam depois de uma hora e são máximos às 2 – 4 horas, se prolongando até as 6 – 8 horas. Para alcançar efeitos anti-inflamatórios podem se requerer até duas semanas de tratamento.

Os principais indicadores recolhidos para o Ibuprofeno são os seguintes:

1. Tratamento de situações que cursem com dor ou inflamação como dores de cabeça, enxaquecas, dismenorreia, faringite, otite ou dores musculares.
2. Tratamento sintomático da febre.
3. Em doenças como a artrite reumatoide juvenil e processos reumáticos (artrose).
4. Tratamento de lesões de tecidos moles como torções.

Mecanismo de ação do Ibuprofeno

O mecanismo de ação do Ibuprofeno consiste na inibição da síntese de prostaglandinas. Esta inibição se deve a sua união competitiva e reversível à enzima ciclo-oxigenasse, a qual transforma o ácido araquidônico em ditas prostaglandinas.

Estruturalmente o Ibuprofeno é um derivado do ácido propiônico. É um compostos racêmico (dois compostos que são imagens especulares um do outro), sua atividade recai quase por completo sobre o isômero S.

Farmacocinética: o que acontece com o ibuprofeno dentro do organismo?

Este é um fármaco pouco solúvel em água. Porém, frequentemente se emprega na forma de sais de arginato ou lisinato para melhorar sua solubilidade e seu perfil farmacocinético. Suas características mais importantes são as seguintes:

• Absorção: as vias de administração mais usadas são a oral e a parenteral. A administração oral é boa e rápida e sua biodisponibilidade é de 80% (varia em função da forma farmacêutica). Os sais de arginina e lisina favorecem sua solubilização, por isso se absorve ainda mais rapidamente.
• Distribuição: o Ibuprofeno se une eficazmente às proteínas plasmáticas (90 – 9%). É capaz de difundir através dos tecidos, passando a líquido sinovial e atravessando também a barreira placentária. Não foi detectado, por outro lado, sua presença no leite de mulheres que estavam amamentando.
• Metabolismo: sua metabolização majoritária ocorre no fígado por hidroxilação e carboxilação, gerando vários metabolitos inativos.
• Excreção: é principalmente através da urina (90%) e minoritariamente nas fezes. Sua eliminação completa do organismo ocorre depois de 24 horas.

Posologia

As pautas posológicas dependem da forma farmacêutica que se estime oportuna para cada paciente. Recomenda-se consultar a ficha de cada medicamento de maneira específica.

Porém, de forma geral podemos resumir que:

• Em adultos a administração oral deve ser de 400 – 600 mg a cada 6/8 horas.
• Em crianças de 3 meses a 11 anos se recomenda administrar 20-30 mg/kg/dia repartidos em 3 ou 4 doses. Ainda assim, a segurança e eficácia em crianças menores de 3 meses ainda não foi avaliada.

A via parenteral unicamente se recomenda em adultos, nunca ultrapassando 600 mg a cada 6 – 8 horas. Deverá passar à administração oral do Ibuprofeno o quanto for possível. É preciso ter em conta também a existência de doenças renais e hepáticas que obrigarão a usar sempre e com precaução a menor dose possível.

Contraindicações e precauções do Ibuprofeno

Este medicamento é contraindicado em algumas situações tais como:

• Hipersensibilidade. Foram descritos casos de reações de hipersensibilidade cruzada com outros AINEs, por isso também não se deve usar em caso de alergia a salicilatos. Estas reações são especificamente frequentes em pacientes asmáticos.
• Úlcera péptica, doença inflamatória intestinal ou qualquer processo que aumente o risco de hemorragia gastrointestinal. Devido à inibição da síntese de prostaglandinas, o Ibuprofeno poderia aumentar o risco de hemorragia digestiva e perfuração. É por isso que se recomenda administrar o Ibuprofeno e qualquer AINEs com alimentos para reduzir o dano gástrico. Outra opção seria a de associá-lo a um antiulceroso (anti H2 e IBP).
• Alterações da coagulação. Apresenta certos efeitos antiagregantes plaquetários, aumentando o tempo de hemorragia.
• Insuficiência renal. É eliminado pela urina, por isso nesta situação poderia se acumular no organismo de maneira tóxica. Também poderia diminuir o fluxo sanguíneo renal.
• Insuficiência hepática. De forma paralela à anterior, o Ibuprofeno se metaboliza no fígado, por isso em casos de insuficiência hepática poderia se acumular no organismo.
• Insuficiência cardíaca e hipertensão não controlada.
• Gravidez. Este medicamento está contraindicado durante o terceiro trimestre de gravidez. Além disso, não se aconselha seu uso durante períodos prolongados nos dois primeiros trimestres.

Interações

São numerosos os medicamentos que podem alterar o comportamento do Ibuprofeno e dos AINEs no organismo, seja reduzindo sua efetividade ou aumentando a possibilidade de sofrer efeitos adversos. Dentre eles se encontram os seguintes:

• AINEs. O Ibuprofeno poderia reduzir a função antiagregante plaquetária do ácido acetilsalicílico quando administram conjuntamente.
• Álcool. Pode potencializar sua toxicidade porque ambos metalizam o fígado e o “saturam de trabalho”.

• Anti-hipertensivos. Possível redução do efeito anti-hipertensivo. Em pacientes com a função renal comprometida pode se precipitar a deterioração da mesma (pacientes desidratados ou idosos).
• Anticoagulantes orais, heparina. Possível aumento do efeito anticoagulante com risco de hemorragia. Se aconselham controles periódicos dos índices de coagulação.
• Antidiabéticos. Possível aumento dos tecidos hipoglicemiantes ao reduzir a excreção renal.
• Paracetamol. O uso simultâneo e prolongado de paracetamol e AINE pode causar um aumento do riso dos efeitos renais adversos.

Reações adversas do Ibuprofeno

Os efeitos adversos se originam principalmente pelo mecanismo de ação do AINE, a inibição da ciclo-oxigenasse 1 (COX-1) e com frequência aparecem em doses superiores aos 3.200 mg/dia:

1. Gastrointestinais. Possível surgimento de dispepsia, diarreia, náuseas, dor abdominal ou hemorragias gastrointestinais por causa da supressão das prostaglandinas gastro-protetoras aparecem.
2. Dermatológica. Costumam ser reações de hipersensibilidade que cursam com erupções, urticária ou eritema. As reações anafiláticas ocorrem normalmente em pacientes com história de hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico e a outros AINEs.
3. Sistema nervoso central: astenia, sonolência, cefaleia, enjoos.
4. Hematológicas. Pode se prolongar o tempo de sangramento.
5. Cardiovasculares. Poderia aparecer hipertensão arterial ou insuficiência cardíaca.
6. Renais. Incremento de nitrogênio ureico e precipitação de crises renais.