Para que são usados os opioides?

Tentar aliviar a dor tem sido uma das buscas mais constantes do ser humano. Os medicamentos opioides são um método, entre outros, para atingir esse objetivo.

Embora o consumo de drogas opioides tenha se multiplicado em dez vezes em nosso país nos últimos anos, ainda estamos muito abaixo do consumo de outros países desenvolvidos do mundo.

Classificação de medicamentos opioides

Podemos agrupar drogas opioides de acordo com o modo de se unir aos receptores de sua natureza. Portanto, distinguimos:

• Agonistas puros.
• Agonistas – antagonistas mistos.
• Agonistas parciais.
• Antagonistas puros.

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Agonistas puros

Medicamentos opioides que são agonistas puros ligam-se diretamente a receptores do tipo μ. Devido a essa interação, efeitos de analgesia, euforia, depressão respiratória, constipação, náusea, vômito e retenção urinária são desencadeados.

A ativação desses receptores é um inconveniente quando se trata de tratar a dor com esses medicamentos. Isso ocorre porque o efeito analgésico desejado é acompanhado por muitos efeitos colaterais indesejáveis.

O opioide protótipo agonista puro é a morfina. Quanto maior a dose dessa droga, maior o efeito analgésico. No entanto, também se potencializam os efeitos adversos.

A heroína também é um potente analgésico, mas, devido à sua potente ação aditiva, não foi autorizada para uso nesta indicação na maioria dos países.

Em suma, os agonistas puros são drogas opioides que se comportam como agonistas mostrando atividade intrínseca máxima. Suas principais indicações são para tratar diferentes dores, tais como:

• Pós-cirúrgicas
• Dor intensa crônica resistente a outros analgésicos
• Câncer
• Dor transitória de intensidade severa
• Dor associada ao infarto do miocárdio

Agonistas – antagonistas mistos

Este grupo de medicamentos opioides é inespecífico, o que significa que eles podem exercer uma ação agonista parcial e até mesmo uma antagonista. Eles podem interagir nos receptores μ, além dos receptores κ.

A ativação dos receptores κ também produz analgesia, mas a ação é menor do que aquela que ocorre com a ativação dos receptores μ. O efeito analgésico é alcançado através da atividade de ambos os receptores.

Além disso, o conjunto de efeitos produzidos por essas drogas não inclui depressão respiratória. No entanto, eles também produzem uma série de efeitos colaterais indesejáveis, como alucinações, ansiedade e vômitos, entre outros.

Eles também podem produzir dependência de remédios, mas isso não é cruzado com as drogas agonistas puras dos receptores μ. Neste grupo estão, por exemplo, a pentazocina, que tem um efeito analgésico moderado 3 vezes menos potente que a morfina e a nalbufina, entre muitos outros.

Essas drogas têm como principal indicação o tratamento da dor moderada a intensa.

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Agonistas parciais

Os fármacos agonistas parciais apresentam afinidade para os receptores opioides com atividade intrínseca menor que a dos agonistas puros. É por isso que, na presença de um dos últimos também podem se comportar como antagonistas.

Um exemplo desse grupo é a buprenorfina, que tem uma potência analgésica 20 a 30 vezes maior que a da morfina. Ele interage como vários tipos de receptores, o que fará com que, se ocorrer dependência, seja mais lenta.

As principais indicações de medicamentos opioides que agem como agonistas parciais, especificamente a buprenorfina, são:

• Tratamento de dor moderada ou grave.
• Analgesia pré ou pós-operatória.
• Na gestão da dependência de outros opiáceos, como a heroína.

Antagonistas puros

Essas drogas são opioides que mostram uma afinidade pelos receptores opioides, mas carecem de atividade intrínseca. Além disso, sua afinidade se estende aos três principais tipos de receptores opioides.

Deve-se dizer que, apesar de ter afinidade pelos três principais tipos de receptores, a afinidade pelo tipo μ é maior que para κ e δ.

Neste grupo se encontra a naloxona, cuja principal indicação é o tratamento médico de emergência para reverter os efeitos de uma overdose conhecida ou suspeita de opiáceos que põem em perigo a vida do paciente.

A naloxona também pode ser usada após a cirurgia para reverter os efeitos dos medicamentos opiáceos administrados durante a operação. Outra indicação é injetar em recém-nascidos para reduzir os efeitos dos opiáceos que a mãe grávida recebe antes do parto.